در توسعه فرمولاسیون دارویی مدرن، پلی وینیل پیرولیدون (Polyvinylpyrrolidone، PVP) به دلیل حلالیت عالی در آب، زیست سازگاری و پایداری مولکولی آن به طور گسترده ای شناخته شده است. برخلاف رویکردهایی که بر اصلاح شیمیایی یا معرفی موجودات شیمیایی جدید متکی هستند، ارزش کلیدی PVP در این واقعیت نهفته است که ترکیب فیزیکی ساده برای فعال کردن چندین عملکرد فرمولاسیون، از جمله اتصال، انحلال، مهار تبلور، تشکیل فیلم، و افزایش پایداری-بدون تغییر ساختار شیمیایی ماده کافی است.
این ویژگی منحصر به فرد PVP را به یک ماده حیاتی تبدیل می کند که بهبود عملکرد را با امکان سنجی نظارتی متعادل می کند. بر اساس ادبیات در دسترس عموم، افشای حق ثبت اختراع و برنامه های کاربردی صنعتی، سیستم های ترکیب فیزیکی PVP را می توان به طور سیستماتیک به چهار دسته نماینده زیر طبقه بندی کرد.
ترکیبات فیزیکی باینری: PVP + API برای افزایش حلالیت اولیه
در سادهترین کاربردها، APIها به صورت فیزیکی با PVP با نسبت جرم ترکیب میشوند یا به صورت هم{0}}آسیاب میشوند.1:1 تا 1:10، منجر به بهبود قابل توجهی در عملکرد انحلال برای داروهای با محلول ضعیف می شود.
مکانیسم زیربنایی شامل ایجاد برهمکنشهای پیوند هیدروژن{0} پایدار بین گروههای لاکتام مولکولهای PVP و API است که نظم کریستالی را مختل میکند و باعث آمورفیزاسیون جزئی یا کامل دارو میشود.
مطالعات مربوط به داروهای BCS کلاس II مانند فنوباربیتال، سولفاتیازول و فوروزماید به طور مداوم نشان می دهد کهافزایش 2 تا 7 برابری در انحلال 30 دقیقه ای. حتی بدون پردازش حلال، انرژی مکانیکی به تنهایی برای تشکیل کمپلکسهای پیوند هیدروژن{1} پایدار کافی است وحالت فوق اشباع به مدت 3-6 ساعت، این رویکرد را به ویژه برای غربالگری فرمولاسیون اولیه و ارزیابی سریع مقیاس- مناسب می کند.
سیستم های جانبی پیش مخلوط سه تایی: لاکتوز - PVP - کراسپوویدون (PVPP)
در تولید قرص فشرده سازی مستقیم، عملکرد PVP اغلب از طریق سیستم های کمکی از پیش مخلوط شده یکپارچه می شود. یک فرمول معمولی شامل موارد زیر است:
لاکتوز: 93%
PVP K30: ~ 3٪
کراسپوویدون (PVPP): ~ 3٪
در این سیستم، PVP هم به عنوان یک اتصال دهنده خشک و هم به عنوان حل کننده عمل می کند، PVPP تجزیه سریع و کارآمد را فراهم می کند و لاکتوز تراکم پذیری کافی و ظرفیت بارگیری دارو را تضمین می کند. تولیدکنندگان میتوانند مستقیماً API را اضافه کنند و به تبلتسازی ادامه دهند،از بین بردن نیاز به دانه بندی مرطوبو پیچیدگی فرآیند و هزینه ساخت را به میزان قابل توجهی کاهش می دهد.
این رویکرد توسط چندین اختراع و محصولات تجاری تأیید شده است و به طور گسترده در قرصهای{0} انتشار فوری و تجزیه خوراکی، بهویژه در داروهای ژنریک، پروژههای هم ارزی زیستی، و مدیریت چرخه عمر محصولات بالغ استفاده میشود.
سیستم های ترکیبی فیلم و ماتریس: هم افزایی ساختاری PVP
در سیستمهای دارورسانی از طریق پوست، مخلوطهای PVP-PEG را میتوان به عنوان ماتریسهای چسبنده حساس به فشار{0}}استفاده کرد. این سیستم ظرفیت بارگیری دارو را بهبود میبخشد و رفتار رهاسازی کنترلشده را قادر میسازد و در عین حال از فرآیندهای پیچیده و پرهزینه ولکانیزاسیون مرتبط با چسبهای مبتنی بر سیلیکون- سنتی اجتناب میکند و مزایای فنی و اقتصادی واضحی را ارائه میدهد.
در پوشش های فیلم اتیل سلولز (EC)، اختلاط تقریباً10% PVP آبدوستنفوذپذیری بخار آب را حدوداً افزایش می دهدسه برابردر حالی که شکنندگی فیلم را به میزان قابل توجهی کاهش می دهد. این عملکرد متعادلی را بین محافظت در برابر رطوبت و انتشار سریع دارو ممکن میسازد و سیستم را به طور گسترده برای فرمولهای پوشش قرص و گلوله قابل استفاده میکند.
سیستم های هم افزایی عملکردی: PVP + Copovidone + Cyclodextrin
در فرمولبندیهای پیچیده دارویی با محلول ضعیف، PVP اغلب بهعنوان یک جزء هم افزایی در سیستمهای چند- کمکی عمل میکند. یک مثال نماینده شامل اضافه کردن تقریباً استکوپویدون 5٪ (PVP-VA)به یک کمپلکس حاوی ایتراکونازول- -سیکلودکسترین برای تشکیل پودر مخلوط سه تایی پایدار.
این سیستم الف را نشان می دهد25% افزایش بیشتر در انحلال 30 دقیقه ایدر مقایسه با کمپلکس گنجاندن باینری و هیچ تغییر شکلی پس از آن نشان نمی دهد3 ماه در 40 درجه / 75٪ RH، دستیابی به عملکرد انحلال بهبود یافته و پایداری فیزیکی طولانی مدت. این امر نقش PVP را به عنوان یک "هاب" عملکردی در طراحی فرمولسازی چند{2}}اکسیپینت نشان میدهد.
ارزش جامع سیستم های ترکیبی PVP
از-قرصهای رهش فوری، ماتریسهای رهش پایدار-و قرصهای متلاشی شونده خوراکی گرفته تا چسبهای پوستی، فیلمهای پوششی و مواد جانبی مخلوط شده،سیستم های ترکیب فیزیکی PVP تقریباً تمام اشکال دوز اصلی را پوشش می دهند.
مزایای کلیدی آنها عبارتند از:
عدم معرفی مواد شیمیایی جدید
بدون بار نظارتی یا ثبت نام اضافی
سازگاری با فرآیند بالا و ریسک بالا-در مقیاس پایین
در نتیجه، PVP به طور گسترده به عنوان یکی از موارد در نظر گرفته می شودمقرون به صرفهترین،{0}}منعطفترین، و عملاً با ارزشترین ابزارهای کاربردی کاربردیدر توسعه فرمولاسیون دارویی
درباره شرکت دارویی Huzhou Sunflower Pharmaceutical Co., Ltd.
Huzhou Sunflower Pharmaceutical Co., Ltd.یک تولید کننده مکمل دارویی حرفه ای است که در آن تخصص داردپلی وینیل پیرولیدون(PVP)کراسپوویدون(PVPP) و مواد پلیمری کاربردی مرتبط، یکپارچه سازی تحقیقات، تولید و پشتیبانی برنامه.
این شرکت با توجه به الزامات مهندسی فرمولاسیون به عنوان تمرکز اصلی خود، راه حلهای کمکی پایدار، مقیاسپذیر و نظارتی{0}}را برای تولیدکنندگان دارو در سراسر جهان ارائه میکند. با توسعه سیستماتیک محصولات PVP با وزنهای مولکولی مختلف، PVPP و درجههای کوپوویدون، این شرکت از عملکردهای کلیدی فرمولاسیون از جمله انحلال، اتصال، تجزیه، مهار تبلور، تشکیل فیلم و کنترل پایداری پشتیبانی میکند.
Huzhou Sunflower Pharmaceutical یک سیستم مدیریت کیفیت جامع را ایجاد کرده است که مواد خام، فرآیندهای تولید و عرضه محصول نهایی را پوشش میدهد و از ثبات طولانیمدت در کیفیت دستهای، کنترل ناخالصی و عملکرد عملکردی اطمینان میدهد. اسناد فنی کامل و پشتیبانی برنامه برای کمک به مشتریان برای کوتاه کردن زمانبندی توسعه و کاهش عدم قطعیت در طول فرمولبندی-بهبالا ارائه شده است.
از آنجایی که توسعه دارو تاکید فزاینده ای بر کارایی و قابلیت پیش بینی دارد،Huzhou Sunflower Pharmaceutical Co., Ltd.متعهد به تبدیل شدن به یک شریک قابل اعتماد برای کمککنندههای کاربردی PVP است و راهحلهای مواد با کیفیت بالا و{0}}پایدار برای صنایع دارویی و بهداشتی جهانی ارائه میکند.